ЭМИГИЛ-Ф Таблетки

Метронидазол

5-нитрогруппа в составе препарата подвергается редуктивной трансформации с образованием активного промежуточного вещества, вызывающего угнетение синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), потерю спиральной структуры, разрыв нитей ДНК и гибель бактериальной клетки.

Метронидазол является основным компонентом, обнаруживаемым в плазме, его метаболит 2-гидроксиметил обнаруживается в меньшем количестве. Как исходное вещество, так и его метаболит обладают бактерицидной активностью в отношении большинства штаммов анаэробных бактерий и трихомонацидной активностью .

Метронидазол высокоэффективен в отношении простейших, таких как Trichomonas vaginalis, Giardial amblia и Entamoeba histolytica. Из анаэробных бактерий метронидазол особенно активен в отношении штаммов Bacteroides fragilis и родственных видов, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus spp.

Фуразолидон

Фуразолидон обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции желудочно-кишечного тракта, включая E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae и Giardia lamblia.

Фуразолидон оказывает бактерицидное действие за счет нарушения ферментных систем бактерий, что сводит к минимуму развитие устойчивых микроорганизмов. Фуразолидон не вызывает значительных изменений нормальной кишечной флоры, а также не вызывает чрезмерного роста грибков. Коричневое окрашивание мочи, появляющееся при приеме терапевтических доз, не имеет клинического значения.

Метронидазол

Всасывание: метронидазол обычно хорошо всасывается после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются через 1-2 ч.

Распределение

Метронидазол быстро и широко распределяется по всему организму. Препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, слюне, грудном молоке в концентрациях, равных определяемым в плазме. Бактерицидные концентрации метронидазола также обнаруживались в гнойном содержимом при абсцессах печени.

Метаболизм

Менее 20% циркулирующего в крови метронидазола связывается с белками плазмы. После приема внутрь период полувыведения составляет от 6 до 9 ч. Через 48 ч выводится приблизительно 60-80% от общей дозы: 10-20% в виде исходного вещества, 30 — 40% — в виде основного гидроксиметаболита и 10-20% — в виде кислого метаболита.

Выведение

В основном метронидазол и его метаболиты выводятся с мочой (60 — 80% дозы), от 6 до 15 % дозы выводится с калом.

Нарушение почечной функции не влияет на фармакокинетику однократной дозы метронидазола. Однако, плазменный клиренс метронидазола снижается при нарушении функции печени.

Фуразолидон

Всасывание

После приема внутрь всасывается незначительное количество фуразолидона.

Метаболизм

Препарат метаболизируется и инактивируется в кишечнике.

Выведение

Около 5% препарата выводится с мочой вместе с окрашенными метаболитами.

— диарея и дизентерия, вызванные простейшими, бактериями или смешанной этиологии;

— неспецифическая диарея;

— амебиаз;

— лямблиоз;

— пищевое отравление, вызванное чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий.

 

Эмигил-Ф таблетки

Взрослым: по 1 таблетке каждые 8 ч в течение 3-7 дней.

Детям старше 5 лет: ? таблетки каждые 8 ч в течение 3-7 дней или по назначению врача.

Максимальная разовая доза – 1 таблетка для взрослых

Максимальная суточная доза – 3 таблетки для взрослых

— судороги и периферическая невропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей;

— потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, запор или диарея, желудочный дискомфорт и спазмы, появление металлического вкуса, сухость во рту, появление налета на языке, глоссит, стоматит;

— крапивница, эритематозные высыпания, покраснение, заложенность носа, сухость слизистой полости рта или влагалища и вульвы, повышение температуры;

— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, чувство тяжести внизу живота;

— снижение остроты зрения в результате преходящих нарушений рефракции;

— усиленное сердцебиение, появление болей в груди, снижение артериального давления.

— повышенная чувствительность к нитроимидазолам и фуразолидону;

— дети в возрасте до 1 месяца жизни (для суспензии);

— дети в возрасте до 5 лет (для таблеток).

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и быстро проникает в кровообращение плода. Поэтому препарат назначают во время беременности только в случае крайней необходимости.

Метронидазол хорошо проникает в грудное молоко. Во избежание действия препарата на грудного ребенка следует отменить кормление грудью во время приема и в течение 48 ч после отмены метронидазола.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени метаболизм метронидазола замедлен, в результате метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении метронидазола этой группе пациентов, рекомендуется снижение дозы.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Противопоказан детям в возрасте до 1 месяца жизни (для суспензии); детям в возрасте до 5 лет (для таблеток).Фуразолидон не следует назначать новорожденным из-за риска развития гемолитической анемии вследствие незрелости ферментной системы (нестабильности глутатиона) в ранний неонатальный период.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени метаболизм метронидазола замедлен, в результате метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении метронидазола этой группе пациентов, рекомендуется снижение дозы.

При лечении метронидазолом возможно развитие или обострение имеющегося скрытого кандидоза, что требует назначения противогрибковой терапии.

При длительной терапии фуразолидоном может развиться ортостатическая гипотензия и гипогликемия.

Фуразолидон может вызывать легкий обратимый внутрисосудистый гемолиз из-за наличия врожденного дефекта метаболизма эритроцитов у небольшого процента некоторых этнических групп, особенно предрасположенных в гемолизу в результате воздействия многих препаратов. Необходимо строгое наблюдение за такими пациентами во время лечения фуразолидоном, при появлении признаков гемолиза следует прекратить прием препарата. Фуразолидон не следует назначать новорожденным из-за риска развития гемолитической анемии вследствие незрелости ферментной системы (нестабильности глутатиона) в ранний неонатальный период.

Влияние препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами: нет данных о влиянии препаратов на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.

Симптомы:тошнота, рвота и атаксия. Сообщалось о развитии нейротоксических эффектов, таких как судороги и периферическая невропатия, после приема больших доз от 6 г до 10.4 г через день в течение 5-7 дней.

Лечение: специфического антидота для препарата нет, при передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармакодинамическое взаимодействие:

Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и других пероральных кумариновых антикоагулянтов, вызывая удлинение протромбинового времени.

Фармакокинетическое взаимодействие:

Совместное назначение циметидина может удлинять период полувыведения метронидазола и снижать плазменный клиренс метронидазола.

Кратковременная терапия метронидазолом у пациентов, получающих большие дозы литиевых препаратов, приводит к повышению плазменного уровня лития, и в некоторых случаях приводила к развитию литиевой токсичности.

Совместный прием фенитоина или фенобарбитала может усиливать выведение метронидазола, вызывая снижение его плазменного уровня.

Сообщалось также о нарушении клиренса фенитоина.

Фармацевтическое взаимодействие:

Фуразолидон является ингибитором моноаминооксидазы, поэтому следует соблюдать особую осторожность при его совместном назначении с симпатомиметиками непрямого действия (фенилэфрин, эфедрин) и средствами, снижающими аппетит (амфетамин).

Сообщалось о развитии токсического психоза у пациента, получавшего фуразолидон совместно с амитриптилином.

Следует соблюдать осторожность и снижать дозы седативных, антигистаминных препаратов, транквилизаторов и наркотических средств, если требуется их совместное назначение с фуразолидоном.

Другие виды взаимодействия:

Сообщалось о развитии дисульфирамоподобных реакций у пациентов, принимавших алкоголь во время лечения фуразолидоном; следует избегать приема алкогольных напитков во время лечения фуразолидоном и спустя некоторое время после лечения.

Противопоказан прием тираминсодержащих продуктов, таких как бобовые продукты, экстракт дрожжей, твердые сорта непастеризованного сыра, пиво, вино, маринованная селедка, печень курицы и продуктов, вызывающих брожение.

По рецепту.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25⁰C.

Срок хранения: 5 лет – таблетки, 3 года – суспензия.